Антигистаминные препараты

Антигистаминные препаратыКак действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи.

Содержание

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистаминные препараты: принцип действия антигистаминов
Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

  • тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
  • инактиваруют гистамин;
  • ингибируют синтез адгезивных молекул;
  • нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Антигистаминные препараты: молекула антигистамина
Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана).

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

  • Дифенгидрамину (димедролу),
  • Клемастину (тавегилу),
  • Прометазину (пипольфену),
  • Хлоропирамину (супрастину),
  • Ципрогептадину (перитолу),
  • Квифенадину (фенкаролу),
  • Мебгидролину (диазолину).

Они применяются в случае острых аллергических реакций на начальной стадии воспаления. Эти препараты действуют достаточно быстро, облегчая симптоматику в течение получаса.

Антигистаминные препараты первого поколения
Антигистаминные препараты первого поколения

Однако они обладают побочным седативным действием, проникая в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. К недостаткам препаратов относится и быстрое пропадание эффекта (в течение нескольких часов). Поэтому лекарство приходится использовать многократно.

Препараты второго поколения

Наличие побочных эффектов, плохая фармакокинетика и неизбирательность действия вызвали необходимость разработки второго и третьего поколения антигистаминных препаратов: список дополнился

  • Азеластином (аллергодилом),
  • Лоратадин (кларитином),
  • Астемизолом (гисманалом),
  • Активастином (семпрексом),
  • Оксатомидом (тинсетом),
  • Эбастином (кестином),
  • Диметинденом (фенистилом),
  • Цетиризином (зиртеком).

Второе поколение лекарств способно оказывать дополнительные противовоспалительные эффекты, стабилизируя мембраны тучных клеток, подавляя скапливание эозинофилов в месте воспаления.

Антигистаминные препараты второго поколения
Антигистаминные препараты второго поколения

Эти лекарства значительно медленнее выводятся из организма. Например, у Астемизола, который угнетает кожные реакции, период полувыведения достигает 10 суток.

Препараты третьего поколения

Препараты третьего поколения действуют избирательно на рецепторы H1, не способны проходить гематоэнцефалический барьер и влиять на мозг, что особенно важно в системе требований к антигистаминным препаратам для детей. Для детей препараты часто выпускаются в форме сиропа. Однако необходимо учитывать, что некоторые препараты 3 поколения оказывают кардиотоксическое побочное действие, провоцируя тяжелые аритмии, особенно в сочетании с другими лекарствами.

Анализ на гормоны у женщинКогда и как сдают экспресс анализ крови, нормальные показатели крови, а также в каких случаях сдают анализ на гормоны надпочечников и щитовидной железы Вы можете узнать http://venoz.ru/analizi/blood/analizy-na-gormony-shhitovidnoj-zhelezy.html.

Поэтому перед их применением необходимо проконсультироваться с врачом. Антигистаминные препараты при зуде кожи, например, фенистил, целесообразно применять местно, в форме геля. Дополнительным действием препаратов третьего поколения является уменьшение экспрессии молекул адгезии, подавление выделения интерлейкинов (дополнительных медиаторов воспалительной реакции).

В отличие от препаратов первого поколения, эти лекарства рекомендуются для долговременного лечения воспаления, когда уже подключились медиаторы поздней фазы, например, при длительных сезонных обострениях аллергии.

Антигистаминные препараты нового поколения
Антигистаминные препараты нового поколения

Препараты нового поколения — кларитин и цетиризин — считаются «золотым стандартом» антигистаминной терапии. Чаще всего больным любой возрастной группы назначается кларитин, не оказывающий седативного эффекта и характеризующийся хорошим взаимодействием с другими лекарствами. Цетиризин называют «эталоном H1 антигистаминного средства». Он хорошо зарекомендовал себя как антигистаминный препарат для детей, страдающих бронхиальной астмой и ранним атомическим синдромом.

Препараты четвертого поколения

В настоящее время получают распространение и антигистаминные препараты 4 поколения. Применение Фексофенадина (телфаста), Дезлоратадина (эриуса), Левоцетиризин (ксизала) практически не вызывает побочных эффектов.

К преимуществам антигистаминных препаратов нового поколения относятся:

  • Высокая скорость действия. После приема лекарства больной быстро чувствует терапевтический эффект.
  • Терапевтический эффект длится долго (до 48 часов), нет необходимости частого повторного приема лекарства.
  • Снижается необходимость приема топических кортикостероидов.
  • Отсутствует тахифилаксический эффект.
  • Нет побочного влияния на центральную нервную систему и миокард.
  • Препараты можно применять с профилактической целью.

Несмотря на успехи фармацевтики по снижению побочных эффектов лекарств, прием антигистаминных препаратов при беременности не рекомендуется, особенно в первом триместре. Использовать их возможно только в случае крайней необходимости и под контролем врача.

Лучшим средством защиты от последствий действия гистамина является профилактика: избегание факторов, провоцирующих воспаление, соблюдение диеты, которая исключает попадание гистамина с пищей.

 

Untitled Document
allmwe