Что такое антикоагулянты нового поколения (список препаратов)

Антикоагулянты при варикозе и сосудистых заболеванияхАнтикоагулянты: что это такое? Антикоагулянты — фармакологическая группа препаратов, влияющих на процессы тромбообразования. Пациентам с повышенным риском тромбов обычно назначают антиагреганты и антикоагулянты: разница между этими группами препаратов — в мишени лечебного действия.

Содержание

Антиагреганты блокируют процесс тромбоцитарного свертывания крови, действуя на этапы функциональной активности тромбоцитов. Например, ацетилсалициловая кислота ингибирует тромбоцитарный фермент (циклооксигеназу), который участвует в агрегации тромбоцитов.

Антикоагулянты воздействуют на активность и синтез тромбина — фермента, необходимого на последних этапах образования нерастворимых белковых (фибриновых) нитей, составляющих структуру тромботического сгустка.

Причиной фатального исхода сердечно-сосудистых заболеваний нередко становится формирование тромбов: у почти 45% умерших причиной летального исхода является атеротромбоз.

Тромбоз вен является причиной инвализизации в течение трех лет после осложнения варикоза почти у 70% пациентов. Тромбоэмболия легочной артерии — одна из наиболее частых предотвратимых причин смерти.

Поэтому современная фармакотерапия предлагает после диагностирования сердечно-сосудистой патологии применять антикоагулянты — препараты, предотвращающие формирование и дальнейшее увеличение уже образовавшегося сгустка крови, закупоривающего сосуд.

Одним из наиболее известных антикоагулянтов, который издавна используется в народной медицине (гирудотерапии, серпентотерапии), является гирудин.

Антикоагулянты, какие они бывают?

В настоящее время в большинстве случаев используются не природные, а синтетические антикоагулянты: список препаратов насчитывает сотни наименований лекарств прямого и непрямого действия, что позволяет выбрать оптимальную терапию индивидуально в соответствии с категорией риска, учитывая особенности течения патологии, наличие сопутствующих болезней и возможность сочетания с другими лекарствами.

Антикоагулянты при варикозном расширении вен
Антикоагулянты прямого действия влияют свертывание крови

Антикоагулянты прямого действия лекарства, непосредственно влияющие на факторы свертывания, нарушающие активацию протромбина, называют еще ингибиторами тромбина. Разработанная для этих антикоагулянтов классификация основана на механизме ингибирования.

Прямые антикоагулянты

Прямые антикоагулянты, ингибирующие тромбин опосредованно, через плазменные кофакторы (антитромбин–III). Эта группа помимо Гепарина включает его многочисленные производные, а также ряд гликозаминогликанов. Производные гепарина — наиболее популярные медикаменты для профилактики образования тромбов; нередко после их назначения пациенты впервые озадачиваются вопросом «Антикоагулянты что это такое?».

Препараты гепарина

Название лекарств этого ряда созвучно базовому препарату. Так что при покупке:

  • Ардепарина (Нормифлорин-Б);
  • Дальтепарина (Фрагмина, Тедельпарина);
  • Надропарина (Фраксипарина);
  • Парнапарина;
  • Ревинарина (Кливарина);
  • Сандопарина;
  • Тинзапарина (Логипарина);
  • Эноксапарина (Клексана)

пациент легко может определить, что это гепариновый ряд препаратов. Для лечения варикоза на ранних стадиях местно применяются соли гепарина (например, в составе мази Лиотон). Механизм действия антикоагулянтов основан на присоединении к антитромбину–III: это приводит к конформации его молекулы.

Антикоагулянты: Нормифлорин-Б, Фрагмин, Фраксипарин
Препараты гепарина: Нормифлорин-Б, Фрагмин, Фраксипарин

В итоге ускоряется присоединение антитромбина–III к тромбину, происходит инактивация свертывающей системы. Антикоагулянты, нейтрализующие тромбин непосредственно (без взаимодействия с другими кофакторами).

Олигопептиды

Прежде всего, это Гирудин, синтетические аналоги (в частности, препараты Гиругена, Гирулога), а также лекарства ряда олигопептидов:

  • Аргатробана;
  • Иногатрана;
  • Новостана;
  • Тромстопа;
  • Эфегатрана.

Эти антикоагулянты действуют на активный центр тромбина напрямую. При осложнении варикозного расширения вен на ногах нередко рекомендуют препараты Гирудина, поскольку он считается одним из самых сильных и специфических ингибиторов свертывания.

Лекарство быстро присоединяется к тромбину с образованием стабильного комплекса. Кроме того, предотвращается активация V, VIII и XIII факторов.

Антикоагулянты прямого действия являются частью терапии инфарктов миокарда (в качестве дополнения к профилактике тромбоэмболии); лечения стенокардии. Они применяются для предупреждения распространения тромбоза на глубокие вены при варикозе, тромбоэмболии, реокклюзии при ангиопластике.

Антикоагулянты непрямого действия

Нередко происходит в науке, что открытия новых лекарств являются результатами случайных событий, непосредственного отношения к медицине не имеющих. Так случилось и с непрямыми антикоагулянтами. В начале ХХ века в США была зафиксирована новая болезнь коров: у животных появилась склонность к обильным кровотечениям.

Выяснилось, что заболевание обусловлено присутствием в кормах клевера, который был поражен плесенью. Поэтому патологию стали называть болезнью «сладкого клевера». Из этого сырья и был получен первый антикоагулянт непрямого действия — дикумарол.

С середины XX века дикумарол стал применяться при терапии сердечных инфарктов. К настоящему времени получено множество производных этого антикоагулянта: перечень препаратов превышает сотню наименований.

Антикоагулянты препятствуют тромбообразованию
Антикоагулянты препятствуют образованию тромбов в сосудах

Действие непрямых антикоагулянтов основано на конкурентном торможении витамина К. Они препятствуют активации антикоагулянтных протеинов и зависимых от этого витамина факторов (II, VII, IX , X). Выделяются две группы антикоагулянтов непрямого действия:.

  1. Препараты на основе производных Кумарина (Варфарин).
  2. Лекарства, производные Индандиона.

Клинические исследования производных Индандиона показали, что такие антикоагулянты в медицине применять не желательно: назначение Фениндиона, Дифениндиона, Анисиндиона нередко приводит к аллергическим реакциям и дает нестабильный результат. Поэтому среди антикоагулянтов нового поколения Варфарин стал главным средством выбора. Основные показания, при которых назначают препараты непрямого действия:

  • предупреждение тромбоэмболии;
  • острые венозные тромбозы;
  • механическое протезирование сердечных клапанов;
  • фибрилляция предсердий.

Прием антикоагулянтов повышает риск геморрагических осложнений, поэтому бесконтрольно их использовать нельзя. При повышенной опасности кровотечений имеет смысл вместо антикоагулянтов использовать более безопасные антиагреганты.

Untitled Document
allmwe